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      LC-MS/MS分子網絡技術助力平消膠囊

      研究所2020-09-11企業新聞

      平消膠囊是西安正大制藥有限公司的獨家專利產品,為國家基本藥物,并被列為《國家基本醫療保險目錄》中藥抗腫瘤藥甲類品種。平消膠囊上市近30年,作為廣譜抗腫瘤藥,在全國上百家醫院、多科室廣泛使用,對于緩解腫瘤患者的痛苦,提高生存質量和延長生存期,起到了積極作用。

      平消膠囊系純中藥制劑,由郁金、馬錢子粉、仙鶴草、五靈脂、白礬、硝石、干漆(制)、枳殼(麩炒)組成,具有活血化瘀、散結止痛、清熱解毒、扶正祛邪之功效,對腫瘤具有一定緩解癥狀、縮小瘤體、抑制腫瘤生長、提高人體免疫力及延長患者生命的作用。主治食管癌、胃腸道腫瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、宮頸癌等惡性實體腫瘤。此外,本品尚可用于乳腺增生癥、甲狀腺結節、子宮肌瘤等良性實體瘤。

      近日,天津醫科大學腫瘤醫院、天津中醫藥大學王冬等在國際知名藥學期刊Biomedical Chromatography 2020年第9期發表了文章“利用分子網絡和非靶向數據依賴的串聯質譜法快速分析平消膠囊的化學成份和體內代謝產物”,在平消膠囊中首次鑒定了89個生物堿類、黃酮類、有機酸類和酚類化合物的峰,并快速確認了15個被吸收的原型化合物及其代謝產物,確定葡萄糖醛酸化、氧化、甲基化和羥基化是該藥物活性成分體內代謝的主要途徑。

      平消膠囊中的黃酮類物質主要有黃酮類化合物、黃酮醇類化合物、二氫黃酮類化合物及其相應的糖苷類化合物。代表成分有柚皮苷及其苷元柚皮素、橙皮苷和新橙皮苷以及槲皮素、川陳皮素等多達35種。生物堿類除鑒定出平消膠囊主要的藥理活性成分士的寧和馬錢子堿外,還鑒定出異馬錢子堿、番木鱉次堿、辛弗林、士的寧N-氧化物、偽士的寧和3-甲氧基士的寧6種成份。有機酸類主要來自平消膠囊處方中的干漆和五靈脂,除檸檬酸、奎尼酸和幾種氨基酸外,還鑒定出了綠原酸、龍膽酸、番木鱉酸等十余種有機酸。此外,平消膠囊還含有膽堿、前列腺素E1、α,α-海藻糖等成份。

      大鼠血漿中平消膠囊成分分析提示,血液吸收的主要化學成分為黃酮類、生物堿類和有機酸類。士的寧在體內的主要代謝途徑為葡萄糖醛酸結合物、氧化物和水合物。

      中藥復方成份的分析一直是現代中藥研究的難點,LC-MS/MS分子網絡技術(MN)是近年發展起來的一項新技術。平消膠囊已知能治療多種腫瘤,通過抑制新生血管生成、降低MDA、TNF-α水平,提高機體免疫力等多種途徑發揮作用。運用現代分析方法對平消膠囊活性成分及體內代謝成份進行精準分析,尚屬首次。MN技術的使用,直觀地證實了平消膠囊含有柚皮苷、柚皮素、綠原酸、川陳皮素、馬錢子堿等多種生物活性成分,這些成分已被現代藥理證明對乳腺癌,前列腺癌和肺癌等多種腫瘤有效,相信隨著現代分析技術在平消膠囊的不斷應用,將進一步揭示該產品的活性物質基礎及作用機理,為產品的臨床使用帶來更加科學的現代依據。

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